青蒿琥酯Artesunate抑制剂的溶解度
2024-12-06 
MCE
Artesunate青蒿琥酯Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
青蒿琥酯Artesunate抑制剂的生物活性
体外研究
Artesunate青蒿琥酯是一种STAT-3和转运蛋白1 (EXP1) 的抑制剂。经过24小时的Artesunate青蒿琥酯处理后，两条细胞系中反应性氧种 (ROS) 水平显著增加，且呈剂量依赖性。此外，Western blotting 显示，当癌细胞在较高剂量范围内接受Artesunate青蒿琥酯处理24小时后，γ-H2AX的水平显著升高。Artesunate青蒿琥酯对A2780和HO8910细胞中RAD51水平也表现出时间依赖性效应。在两种非恶性细胞中，正常人类成纤维细胞和不朽化上皮细胞FTE-187，RAD51的水平未受到Artesunate青蒿琥酯的影响。而在A2780细胞中，添加Artesunate青蒿琥酯确实以剂量依赖的方式降低了RAD51 mRNA的水平。与此相应，Artesunate青蒿琥酯显著抑制了RAD51的启动子活性。相比之下，H8910细胞中的RAD51 mRNA水平未受到Artesunate青蒿琥酯的影响。
体内研究
接受Artesunate青蒿琥酯和顺铂联合治疗的组别肿瘤生长显著减少（P<0.01）。相比之下，仅用Artesunate青蒿琥酯对这两条细胞系的肿瘤异种移植生长没有显著影响。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
实验参考方法
激酶测定[3]
经过 24 小时的青蒿素处理后，收集细胞并在 1×细胞裂解缓冲液中裂解。总蛋白质 15 至 25 微克通过 SDS-PAGE 分离，并转移到聚偏二氟乙烯 (PVDF) 膜上。膜在室温下用 5% 无脂奶粉封闭 1 至 2 小时，然后用一抗探测并在4°C过夜孵育。经过 TBS-T 的彻底洗涤后，膜与适当的 HRP 结合的二抗在室温下孵育 1 小时，然后通过西方 ECL 增强的发光试剂检测[3]。相关产品推荐：Fludarabine氟达拉滨是DNA合成抑制剂
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
细胞测定[3]
A2780 和 HO8910 细胞在 RPMI 1640 培养，正常人类成纤维细胞 (NHF) 在 DMEM 中培养，FTE-187 在 M199 中培养，均补充 10% 胎牛血清、100 单位/mL 青霉素和 100 mg/mL 链霉素。所有细胞都在 95% 空气和 5% CO2 的湿润气氛中孵育。青蒿素以 0、5、10、25 或 50 µg/mL 的浓度施加于培养细胞，持续不同时间。青蒿素处理后的活性氧（ROS）产生被测定。简而言之，细胞加载 5 μM 的 CM-H2DCFDA，并在接受青蒿素处理后在 37°C 孵育 20 分钟。细胞使用保存液重悬，并用 FACSCanto II 进行分析。氧化的 CM-H2DCFDA 的峰值激发波长为 490 nm，发射波长为 530 nm[3]。
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物给药[3]
使用 4 至 6 周龄的雌性无胸腺裸小鼠（BALB/c，nu/nu）。收集 A2780 和 HO8910 细胞，并在 0.1 ml PBS 中重悬，5×10⁶ 细胞/0.2 mL 被皮下注射到小鼠左侧腹股沟区域。两周后，肿瘤大小约为 70 mm³ 的小鼠随机分为 4 组。青蒿素通过腹腔注射每日给药 50 mg/kg，持续 16 天。每隔一天监测肿瘤生长。肿瘤体积通过公式 1/2a×b² 计算，其中 a 为长径（mm），b 为短径（mm）[3]。
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
参考文献
[1]. Ilamathi M, et al. Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.
[2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928.
[3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.
