Zanzalintinib抑制剂XL092

　　Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　Zanzalintinib (10 mg/kg/天；口服；持续 14 天) 在异种移植研究中引起显著的肿瘤生长抑制。Zanzalintinib 对 p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分别为 82% 和 96%[1]。

 

　　Zanzalintinib (化合物 8；3 mg/kg；iv) 的 T1/2 为 5.4 小时，CL 为 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg；口服) 对大鼠的 T1/2 为 7.1 小时，Cmax 为 11.4 μM[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　动物模型：大鼠[1]

 

　　剂量：3 mg/kg（药代动力学分析） 相关产品推荐：索拉非尼Sorafenib抑制剂

 

　　给药方式：静脉注射

 

　　结果：半衰期为5.4小时，清除率为43 mL/hr•kg。

 

　　参考文献

 

　　[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.

 

　　[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.