GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，GK921抑制了TGase 2诱导的I-κBα和p53的聚合反应，呈剂量依赖关系。GK921的细胞毒性范围从GI50为10-10至10-4 M不等。平均GI50为9.05×10-7 M。GK921拯救了p53水平，并因此诱导凋亡；小鼠：GK921溶解于DMSO中。单独给予载体溶液或GK921（8 mg/kg）口服，每天一次，每周5天，持续64天。使用卡尺每2-3天测量原发肿瘤的大小，并计算肿瘤体积

HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，HOIPIN-1 (10-100 μM) 剂量依赖性抑制 IL-1β 诱导的 Hela 细胞中 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 TNF-α 的表达；HOIPIN-1 (30-100 μM；30-60 分钟

Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂；SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖

Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物，是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋

Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖，呈剂量依赖性，无毒性作用

NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂，NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移

VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂，抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合，阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟

BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。