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c-MET激酶抑制剂Capmatinib中文名卡马替尼

Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

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Capmatinib,卡马替尼

抑制剂Pirarubicin吡柔比星

吡柔比星Pirarubicin (THP) 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。吡柔比星Pirarubicin(18 mg/kg,静脉注射)在急性心脏毒性大鼠中显著提高了血清BNP、CK-MB、CTnT、LDH和MDA的水平,与对照组相比。Pirarubicin还降低了心率,抑制了R波电压,并延长了QT间期在急性心脏毒性模型中的表现。

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抑制剂N-Acetylcysteine amide中文N-乙酰半胱氨酸酰胺

N-Acetylcysteine amide N-乙酰半胱氨酸酰胺 是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低 ROS 的产生。

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苯丁酸钠Sodium 4-phenylbutyrate

苯丁酸钠Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。添加 Bafilomycin A1 会导致 LC3II 的积累,而苯丁酸 (4-PBA) 会大大减少这种积累。LPS 会降低 p62 的水平,而苯丁酸会在 LPS 刺激 48 小时后逆转这种降低。具有 LPS 诱导的 AVO 的细胞百分比在 48 小时时增加,而苯丁酸显著降低该百分比

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苯丁酸钠

Monalizumab莫那利珠单抗

Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可增加 IFN-γ 产生,从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。

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Monalizumab,莫那利珠单抗

抑制剂Tauroursodeoxycholate牛磺熊去氧胆酸

牛磺熊去氧胆酸Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。牛磺熊去氧胆酸Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

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Chloramphenicol氯霉素

 氯霉素Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 氯霉素 具有抗菌 (antibacterial) 活性。氯霉素Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 氯霉素可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。氯霉素Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

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Ro 61-8048抑制剂

Ro 61-8048 是口服有效的、选择性的犬尿氨酸 3-羟化酶 (kynurenine 3-hydroxylase) 的抑制剂,其 IC50 值为 37 nM。Ro 61-8048 引起细胞喹啉酸浓度的显著增加。

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抑制剂,Ro 61-8048

抑制剂Apigenin芹菜素

Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。

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Apigenin芹菜素

CP-100356 hydrochloride双重抑制剂

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。

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双重抑制剂