抑制剂Apigenin芹菜素

　　芹菜素Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　芹菜素Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 抑制细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9)，在 CYP2C9 RECO 系统 (一种含有重组人 CYP2C9、P450 的纯化重组酶系统) 中，Ki 为 2 μM还原酶、细胞色素 b5 和脂质体)[1]。Apigenin 抑制细胞增殖。20、40、80 μM的 Apigenin 7d生长抑制率 (IR) 分别为38%、71%、99%。暴露于 Apigenin 24 或 48 小时后，SGC-7901 细胞的克隆形成以剂量和时间依赖性方式受到抑制。Apigenin 处理 24 和 48 h 后 80 μM 的克隆效率分别为 9.8% 和 5%，而对照组为 40.4% 和 43.4%[2]

 

　　体内研究

 

　　芹菜素Apigenin (4'，5，7-Trihydroxyflavone) 是一种天然类黄酮，具有广泛的生物学特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌和神经保护作用。Apigenin (125 mg/kg 和 250 mg/kg) 减轻 Adriamycin (ADR) (24 mg/kg) 诱导的心肌损伤。Apigenin 抑制血清天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 的释放。Apigenin 减少血清乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。Apigenin 降低血清肌酸激酶 (CK) 含量[3]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定[2]

 

　　芹菜素Apigenin对细胞活性的影响通过MTT法测定。近汇合的人胃癌SGC-7901细胞用0.2% EDTA收获，并以每孔2.5×10^3的密度接种于96孔微量滴定板中。经过过夜培养以允许细胞附着后，培养基被更换为含有不同浓度（0, 20, 40和80 μM）Apigenin的新鲜培养基。对照孔添加DMSO（0.2%）。每种浓度的Apigenin在四个孔中重复实验。培养24小时后，用微量孔板读数仪在570 nm波长下进行检测。在检测之前，将MTT（PBS中5 mg/mL）加入每个孔并孵育4小时，然后通过抽吸去除MTT溶液。在仔细去除培养基后，每个孔加入0.1 mL DMSO，并摇动15分钟。将7天的数据输入计算机并绘制生长曲线。计算生长抑制率（IR）[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药[3]

 

　　老鼠[3]

 

　　六十只健康的昆明小鼠（26±2 g）随机分为两组：对照组（n=15）和ADR组（n=45）。ADR组进一步分为三个亚组：仅ADR不加Apigenin（ADR，n=15）、低剂量Apigenin（125 mg/kg/天，n=15）和高剂量Apigenin（250 mg/kg/天，n=15）。所有给予Apigenin的组每天通过胃管灌注125或250 mg/kg/天，持续十七天。ADR（3 mg/kg/天）每48小时腹腔注射一次（共8次，累积剂量为24 mg/kg）。对照组的小鼠接受0.9%无菌盐水注射。在第一次处理后的第17天，牺牲小鼠并收集血样。一部分心脏用2.5%戊二醛固定液固定以进行电子显微镜分析，其余心脏保存在-80°C以进行西方印迹分析。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.

 

　　[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.

 

　　[3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676.