RSL3是GPX4抑制剂
RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活
>>阅读全文RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活
>>阅读全文Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下,Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是,总 FAK 在较高剂量的 Y15 下调。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。在类似于 FAK 的较高剂量下总
>>阅读全文UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。UNC2025 hydrochloride(14 nM–10 μM;48小时)抑制MERTK信号传导并减少MERTK表达患者样本的形成集落潜能,相对于正常脐带或骨髓单个核细胞,MERTK表达的白血病细胞对其具有20倍的敏感
>>阅读全文GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,GK921抑制了TGase 2诱导的I-κBα和p53的聚合反应,呈剂量依赖关系。GK921的细胞毒性范围从GI50为10-10至10-4 M不等。平均GI50为9.05×10-7 M。GK921拯救了p53水平,并因此诱导凋亡;小鼠:GK921溶解于DMSO中。单独给予载体溶液或GK921(8 mg/kg)口服,每天一次,每周5天,持续64天。使用卡尺每2-3天测量原发肿瘤的大小,并计算肿瘤体积
>>阅读全文HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,HOIPIN-1 (10-100 μM) 剂量依赖性抑制 IL-1β 诱导的 Hela 细胞中 NF-κB 靶基因如 ICAM1 和 TNF-α 的表达;HOIPIN-1 (30-100 μM;30-60 分钟
>>阅读全文Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3,FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂;SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶,IC50 范围为 1 至 24 nM,它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖
>>阅读全文Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋
>>阅读全文Hyperforin dicyclohexylammonium salt (IC50=3.7 μmol/L) 抑制 HDMEC 微血管管的形成和增殖,呈剂量依赖性,无毒性作用
>>阅读全文NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移
>>阅读全文VIT-2763 是具有口服活性的铁转运蛋白 (ferroportin) 的抑制剂,抑制hepcidin 与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力
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