NT157抑制剂

　　NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂，诱导Ser磷酸化，导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物，也可以靶向 Stat3 信号通路。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　NT157（0.3-3 μM；72小时）在所有测试的细胞系中显示出强烈的剂量依赖性生长抑制，IC50范围为0.3至0.8 μM[1]。

 

　　NT157（1-3 μM；24小时）诱导MG-63和U-2OS骨肉瘤细胞的细胞周期 arrest[1]。

 

　　NT157（1-3 μM；48小时）下调MG-63和U-2OS细胞中IRS-1的酪氨酸磷酸化[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　细胞增殖测定[1]

 

　　细胞系：MG-63、OS-19 和 U-2OS 细胞

 

　　浓度：0.3、1、3 μM

 

　　孵育时间：72小时

 

　　结果：显示出强烈的剂量依赖性生长抑制，IC50范围为0.3至0.8 μM。

 

　　体内研究

 

　　NT157（50 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续6周）显著延缓了承载LNCaP异种移植瘤的去势小鼠的肿瘤生长[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：6至8周龄雄性无胸腺裸鼠（LNCaP异种移植瘤）[3]

 

　　剂量：50 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每周三次，持续6周

 

　　结果：显著延缓了肿瘤生长。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Downregulated the Tyr-phosphorylation of IRS-1 in the MG-63 and U-2OS cells.

 

　　[2]. Flashner-Abramson E, et al. Targeting melanoma with NT157 by blocking Stat3 and IGF1R signaling. Oncogene. 2016 May 19;35(20):2675-80.

 

　　[3]. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2827-39.

 

　　[4]. Ishii H, et al. miR-130a and miR-145 reprogram Gr-1+CD11b+ myeloid cells and inhibit tumor metastasis through improved host immunity. Nat Commun. 2018 Jul 4;9(1):2611.