Fisetin漆黄素

　　Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Fisetin 抑制脂质积累并抑制 3T3-L1 细胞中 PPARγ 的表达。Fisetin 抑制前脂肪细胞分化的早期阶段，并诱导 Sirt1 的表达。Fisetin 促进 Sirt1 介导的 PPARγ 和 FoxO1 去乙酰化，增强 Sirt1 与 PPARγ 启动子的结合，从而抑制 PPARγ 转录活性，从而抑制脂肪形成[1]。

 

　　Fisetin 结合微管蛋白并稳定微管，其结合特性远优于紫杉醇。Fisetin 处理人前列腺癌细胞导致微管相关蛋白 (MAP)-2 和-4 的强烈上调。Fisetin 显著抑制 PCa 细胞增殖、迁移和侵袭。Nudc 是一种与调节微管动力学的微管运动动力蛋白/动力蛋白复合物相关的蛋白质，被 Fisetin 处理抑制[2]。

 

　　体内研究

 

　　对暴露于 UVB 的小鼠进行 Fisetin 处理可减少增生并减少炎症细胞的浸润。Fisetin 处理还可以降低炎症介质，例如 COX-2、PGE2 及其受体 (EP1-EP4) 和 MPO 活性。此外，Fisetin 可降低暴露于 UVB 的皮肤中炎性细胞因子 TNFα、IL-1β 和 IL-6 的水平。Fisetin 处理还可以减少细胞增殖标志物以及 DNA 损伤，p53 和 p21 蛋白的表达增加就证明了这一点[3]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　3T3-L1细胞使用TransIT-LT1转染报告载体和表达质粒。24小时后，更换培养基为病毒上清液。感染15-18小时后，用DMI、0.1 μM troglitazone和Fisetin（50 μM）更换培养基。在添加分化刺激后两天，使用细胞培养裂解缓冲液裂解细胞。用分析性荧光光度计测定荧光素酶活性。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物给药

 

　　小鼠：小鼠被分为六组，每组八只。第一组小鼠局部处理0.2 mL丙酮，作为载体对照。第二组和第三组小鼠分别在背部皮肤上接受250 nmol/0.2 mL丙酮/只小鼠和500 nmol/0.2 mL丙酮/只小鼠的Fisetin局部治疗，作为药物对照。第四、第五和第六组小鼠暴露于UVB中。第四组小鼠在UVB照射15分钟后，局部应用0.2 mL丙酮，作为载体对照。第五组和第六组小鼠在UVB照射15分钟后，分别在背部皮肤上局部应用250 nmol/0.2 mL丙酮/只小鼠和500 nmol/0.2 mL丙酮/只小鼠的Fisetin。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Kim SC, et al. Fisetin induces Sirt1 expression while inhibiting early adipogenesis in 3T3-L1 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Nov 27;467(4):638-44.

 

　　[2]. Mukhtar E, et al. Dietary flavonoid fisetin binds to β-tubulin and disrupts microtubule dynamics in prostate cancer cells. Cancer Lett. 2015 Oct 28;367(2):173-83.