EGFR和HER2双特异性抑制剂Afatinib
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞
>>阅读全文Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞
>>阅读全文Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。
>>阅读全文Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂;Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上
>>阅读全文BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
>>阅读全文Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
>>阅读全文TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM) 的广谱抑制剂
>>阅读全文Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究
>>阅读全文Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂,已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究
>>阅读全文PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂
>>阅读全文MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
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