Nutlin-3是一种有效的p53-MDM2抑制剂
Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。Nutlin-3是MDM2-p53相互作用的抑制剂。特别是在p53阳性的HCT116细胞中,用1μM的Inauhzin和2μM的Nutlin-3共同处理能更显著地激活p53,通过测量其蛋白水平以及其靶蛋白p21、PUMA或cleaved PARP的水平来指示细胞凋亡
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>>阅读全文Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic)。
>>阅读全文MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
>>阅读全文TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
>>阅读全文FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
>>阅读全文PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
>>阅读全文WM-3835 是一种有效的,高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长
>>阅读全文TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂
>>阅读全文Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。
>>阅读全文α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。α-Amanitin 显著降低卵丘细胞间隙连接基因 (Gja1、Gja4 和 Gjc1) 以及 FSHr 和 LHr 的表达
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