Elacridar依克立达抑制剂
2024-06-18 
MCE
Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Elacridar（0.001-1 μM；2小时）抑制786-O细胞的存活能力。
Elacridar（5 μM；24小时）影响MCF-7和786-O细胞系中P-糖蛋白和ABCG2蛋白表达水平。
Elacridar（5 μM；24小时）影响MCF-7和786-O细胞中99mTc-MIBI的胞内积累。
MCE未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
细胞存活率检测
细胞系：786-O细胞
浓度：2.5和5 μM
孵育时间：2小时
结果：剂量依赖性地抑制786-O细胞的存活能力，并且在添加舒尼替尼后显示出更好的抑制效果
体内研究
Elacridar (100 mg/kg; i.p. once)在大脑和血浆中显示不同的分布。
小鼠血浆药代动力学参数。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：FVB野生型小鼠。
剂量：100 mg/kg
给药途径：腹腔注射；一次性100 mg/kg
结果：除了给药后4小时外，大脑中的浓度高于血浆。
