AAA-10是BSH抑制剂
2024-05-17 
MCE
AAA-10 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。
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生物活性
体外研究
AAA-10 (100 μM; 24 h)抑制了细菌培养物中的BSH活性，其对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的IC50分别为74 nM和901 nM。
AAA-10 (20 μM; 2 h)显著抑制了人类粪便中甘胆酸-d4或牛磺胆酸-d4底物的去共轭作用。
MCE尚未对这些方法进行独立验证，仅供参考。
AAA-10 (30 mg/kg; 口服灌注，每天一次，连续5天)使小鼠粪便中的脱氧胆酸(DCA)和岩鸽胆酸(LCA)丰度从第2-5天开始减少。
AAA-10(30 mg/kg)在结肠中暴露度高，肠道渗透性低
MCE尚未对这些方法进行独立验证，仅供参考。
动物模型：10-11周龄雄性C57Bl/6J小鼠
剂量：30 mg/kg
给药途径：口服灌注，每天一次，连续5天
结果：从第2-5天开始降低了小鼠粪便中DCA和LCA的丰度。
显示结肠暴露度高，肠道渗透性低。
