卡格列净Canagliflozin抑制剂

　　Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体，靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞，可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　卡格列净（Canagliflozin）能够抑制CHO-hSGLT2细胞中Na+-依赖性的14C-AMG摄取，其IC50为4.4±1.2 nM。类似的IC50值也在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中得到（大鼠和小鼠SGLT2的IC50分别为3.7 nM和2.0 nM）。卡格列净对CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞的14C-AMG摄取具有较高的IC50值，分别为684±159 nM和>1,000 nM。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　卡格列净（Canagliflozin）以30 mg/kg的剂量治疗4周后，可以降低DIO小鼠的血糖水平（BG levels）、呼吸交换比（respiratory exchange ratio）和体重增加。相关产品推荐：Empagliflozin-BI 10773是SGLT抑制剂

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。以上仅供参考。

 

　　动物模型：饮食诱导肥胖、胰岛素抵抗小鼠（DIO Mice）

 

　　剂量：30 mg/kg

 

　　给药途径：口服灌胃；每日一次；4周

 

　　结果：降低了血糖水平、呼吸交换比和体重增加。