Azenosertib是Wee1抑制剂
2024-05-17 
MCE
Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50=3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
Azenosertib是一种抑制H23和A427癌细胞增殖的药物，其IC50值分别为103和75 nM[1]。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。这仅供参考。
细胞增殖实验[1]
细胞系：NCI H23、A427
孵育时间：对于A427细胞为3天，对于NCI H23细胞为4天 相关产品推荐：Adavosertib抑制剂
结果：抑制了A427和NCI H23的增殖。
体内研究
Azenosertib（80 mg/kg，口服28天）抑制了在NOD/SCID小鼠的A427异种移植肿瘤的生长[1]。
Azenosertib（10 mg/kg，口服）的药代动力学数据显示，在比格犬模型中，Azenosertib的血浆暴露率为Cmax = 2.1 μM，半衰期T1/2为2.3小时，AUC0-24小时为9.7 μM·h，口服利用率为F=142%[1]。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。这仅供参考。
动物模型：A427异种移植 NOD/SCID小鼠模型[1]
剂量：80 mg/kg
给药途径：口服，连续28天
结果：抑制了肿瘤生长。
