Doxorubicin hydrochloride盐酸阿霉素

　　Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　盐酸 Doxorubicin hydrochloride (1-8 μM；24 和 48 小时) 以时间和剂量依赖性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力。

 

　　Doxorubicin hydrochloride (1 μM；3 和 24 小时) 导致 Hct-116 人结肠癌细胞在 G0/G1 期减少和在 G2 期积累。

 

　　盐酸 Doxorubicin hydrochloride (MCF-10F 和 MDA-MB-231 细胞为 1 μM，MCF-7 细胞为 4 μM；48 小时) 通过上调 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下调 Bcl-2 蛋白表达诱导细胞凋亡。

 

　　Doxorubicin 可以标记神经元细胞，且罗丹明滤袋下呈鲜红色，在儿茶酚胺滤袋下呈淡红橙色。

 

　　Doxorubicin (5 μM; 10-30 分钟) 在 B16-F10 黑色素瘤细胞系 CRL-6475 细胞中能以时间依赖方式在细胞中积累，且可以通过绿色或红色荧光来进行检测 (绿色荧光的检测灵敏度更高), 最大激发波长 (λex) 和最大发射波长为 (λem) 分别为 470 nm 和 560 nm

 

　　细胞存活率测定

 

　　细胞系：乳腺癌细胞系MCF-10F，MCF-7和MDA-MB-231

 

　　浓度：0、1、2、4和8 μM

 

　　孵育时间：24和48小时

 

　　结果：MCF-10F和MDA-MB-231细胞系的IC50为1 μM。  相关产品推荐：Metformin hydrochloride盐酸二甲双胍

 

　　MCF-7细胞系的IC50为4 μM。

 

　　体内研究

 

　　Doxorubicin hydrochloride 可用于动物建模，构建动物心衰模型。

 

　　与生理盐水相比，单独使用 Doxorubicin hydrochloride (2 mg/kg) 或唑来膦酸 (100 μg/kg) 处理不会显著降低最终肿瘤体积。接受 Doxorubicin hydrochloride 加唑来膦酸处理的小鼠的最终肿瘤体积明显小于仅接受 Doxorubicin hydrochloride 处理的小鼠。 Doxorubicin (4%- 20%; Intrastriatal 注射; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 小鼠中具有神经毒性。

 

　　Doxorubicin 在酸性条件下可以通过 PH-敏感键偶联在金纳米颗粒 (Au NPs) 上面，从而能通过血脑屏障，最大的吸收波长为 528 nm。

 

　　动物模型：6周大的雌性MF1 nu/nu小鼠携带MDA-G8乳腺肿瘤异种移植物

 

　　剂量：多柔比星（2 mg/kg）；左旋氨磷脂酸（100 μg/kg）

 

　　给药途径：静脉注射；每周一次；连续6周

 

　　结果：与盐水对照组相比，单独使用2 mg/kg多柔比星或100 μg/kg左旋氨磷脂酸治疗的小鼠皮下肿瘤生长受到中度抑制。

 

　　与仅使用多柔比星治疗的小鼠相比，同时使用左旋氨磷脂酸和多柔比星治疗的小鼠在第42天具有显著较小的平均肿瘤体积。