Tazemetostat别名EPZ-6438是一种EZH2抑制剂

　　Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。

 

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　　Tazemetostat别名EPZ-6438是一种EZH2抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：野生型和突变的淋巴瘤细胞系

 

　　浓度：0.49-7.6 μM

 

　　孵育时间：11天

 

　　结果：抑制了DOHH-2细胞（EZH2野生型；IC50=1.7 μM）、Farage细胞（EZH2野生型；IC50=99 nM）、OCI-LY19细胞（EZH2野生型；IC50=6.2 μM）、Toledo细胞（EZH2野生型；IC50=7.6 μM）、KARPAS-422（EZH2 Y646N；IC50=1.8 nM）、Pfeiffer（EZH2 A682G；IC50=0.49 nM）、RL细胞系（EZH2 Y646N；IC50=5.8 μM）、SU-DHL-10（EZH2 Y646F；IC50=5.8 nM）、SU-DHL-6（EZH2 Y646N；IC50=4.7 nM）、WSU-DLCL2（EZH2 Y646F；IC50=8.6 nM）的增殖。

 

　　体内研究

 

　　Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天两次，持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤。 相关产品推荐：GSK126是一种EZH2抑制剂

 

　　动物模型：SCID小鼠携带皮下G401异种移植物

 

　　剂量：125 mg/kg，250 mg/kg和500 mg/kg

 

　　给药途径：口服给药；每天两次；持续28天

 

　　结果：消除了快速生长的G401肿瘤。