KP-457是一种解聚素-金属蛋白酶17抑制剂

　　KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP2)，9760 nM (MMP3)，2200 nM (MMP8)，5410 nM (MMP9)，930 nM (MMP13)，2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性，IC50 分别为 11.1 nM (ADAM17)、748 nM (ADAM10)、717 nM (MMP2)、9760 nM (MMP3))、2200 nM (MMP8)、5410 nM (MMP9)、930 nM (MMP13)、2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。KP-457 阻断 ADAM17 催化结构域的 Zn2+ 螯合。KP-457 (15 μM) 在 iPSC 衍生的血小板上保留 GPIbα 的表达。

 

　　体内研究

 

　　在使用血小板输注后免疫缺陷小鼠的血栓形成模型中，使用 KP-457 生成的诱导多能干细胞 (iPSC) 血小板具有良好的止血功能。相关产品推荐：Doxycycline是广谱的金属蛋白酶MMP抑制剂

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　简而言之，将来源于C3H10T1/2供养层的培养基中含有20 ng/mL血管内皮生长因子的iPS囊泡衍生的3 × 10^4个造血祖细胞（HPCs）在培养第14天转移至含有50 ng/mL干细胞因子、100 ng/mL血小板生成素、25 U/mL肝素钠和KP-457的分化培养基中的C3H10T1/2供养层上，在24°C或37°C下进行培养。培养基每3天更换一次，并于第22-24天收集和分析非附着细胞。

 

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