NecroX-7是HMGB1(高迁移率族蛋白1)抑制剂

　　NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。

 

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　　NecroX-7是HMGB1(高迁移率族蛋白1)抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　NecroX-7（0-40 μM，3-4天）能够抑制活化或增殖的T细胞，而不引起凋亡[1]。

 

　　NecroX-7（0-40 μM）显著降低HMGB1水平，且呈剂量依赖性[1]。

 

　　NecroX-7抑制H9C2细胞和肝细胞在叔丁基过氧化氢或多柔比星诱导下形成线粒体特异性活性氧/反应性氮物种[1]。

 

　　NecroX-7增加调节性T细胞的数量，这可能与HMGB1无关的分化信号调节有关[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞增殖测定[1]

 

　　细胞系：CD4 T细胞

 

　　浓度：0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20和40 μM

 

　　孵育时间：3-4天

 

　　结果：显示脾细胞增殖明显减少，且呈剂量依赖性。调节了异体反应性T细胞反应。 产品推荐：乙酰半胱氨酸Acetylcysteine粘液溶解剂

 

　　体内研究

 

　　NecroX-7（0-0.3 mg/kg，静脉注射，每两天一次，连续两周）显著减轻了GVHD相关的死亡率，并抑制了严重的组织损伤[1]。

 

　　NecroX-7通过相互调节调节性T细胞/Th1细胞来保护小鼠免受致命GVHD的影响，减轻全身HMGB1的积累，并抑制HMGB1介导的炎症反应[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：女性BALB/c和C57BL/6小鼠（八周大，存在GVHD）[1]

 

　　剂量：0.03、0.1和0.3 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射，每两天一次，连续两周

 

　　结果：在剂量≥0.1 mg/kg时观察到统计学上显著延长生存期：这些治疗组中30-60%的小鼠存活超过50天。临床表现显著改善，生存时间延长，小鼠急性GVHD的临床表现减少，包括体重下降、驼背姿势、腹泻和毛发蓬乱。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Im KI, et al. The Free Radical Scavenger NecroX-7 Attenuates Acute Graft-versus-Host Disease via Reciprocal Regulation of Th1/Regulatory T Cells and Inhibition of HMGB1 Release. J Immunol. 2015 Jun 1;194(11):5223-32.