Cholestyramine考来烯胺

　　Cholestyramine (Colestyramine) 是胆汁酸结合树脂，它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄，进而又增加胆固醇胆汁酸合成。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　胆固醇胺（Cholestyramine，浓度为0.1-50 μg/mL）在24小时的暴露后产生了最显著的效果；其外排率为65%，与对照细胞相比。胆固醇胺是一种阴离子交换树脂，不溶于水、酒精、氯仿和醚。在测定中，胆固醇胺初步用少量DMSO润湿，然后用培养基进一步稀释。用不含胆固醇胺的二甲基亚砜（DMSO）制备的空白样品与对照样品没有显示出差异[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Cholestyramine胆固醇胺是一种结合胆汁酸的树脂，可以抑制肠道对胆汁酸的吸收，从而导致胆固醇合成的胆汁酸增加[1]。研究结果表明，单独使用GSPE治疗以及与胆固醇胺共同使用时，对胆汁酸、胆固醇和甘油三酯的代谢调节与仅使用胆固醇胺的情况有所不同。值得注意的是，GSPE降低了肠道顶端依赖钠的胆汁酸转运蛋白（Asbt）基因表达，而胆固醇胺则显著诱导其表达。与GSPE或胆固醇胺一起使用时，尤其是胆固醇7α-羟化酶（Cyp7a1）的肝脏胆汁酸生物合成基因表达显著增强，相较于对照组，联合用药进一步增强了这一表达。胆固醇胺的给药同时诱导肠道和肝脏的胆固醇生成基因表达，而与GSPE共同应用则减弱了胆固醇胺在肝脏的诱导性增加，但在肠道中没有影响。胆固醇胺还诱导肝脏脂肪生成基因的表达，该表达受到与GSPE共同应用的抑制[2]。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药[2]

 

　　小鼠在7周龄时购买，并适应一周。在8周龄时，小鼠被给予对照饮食或补充2%胆固醇胺饮食，持续4周（每组n=18）。每只小鼠的体重每周记录一次。经过4周后，每组的小鼠随机分配到两个治疗组之一，并用载体（水）或GSPE（250 mg/kg）口服灌胃，14小时后安乐死（每个实验组n=9）。四个治疗组如下：1. CON：对照饮食4周后，用载体（水）口服灌胃14小时；2. GSPE：对照饮食4周后，用250 mg/kg GSPE口服灌胃14小时；3. 胆固醇胺：2%胆固醇胺补充饮食4周后，用载体口服灌胃14小时；4. 胆固醇胺+GSPE：2%胆固醇胺补充饮食4周后，用250 mg/kg GSPE口服灌胃14小时。血液从眼眶丛中采集，在异氟烷麻醉下进行，肠道和肝脏迅速冷冻于液氮中，并储存于-80°C以备使用。在14小时实验开始时，小鼠被放置在干净的笼子里，研究结束时手动收集粪便[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。此信息仅供参考。