Ripretinib瑞派替尼价格
2025-01-14 
MCE
瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。瑞派替尼Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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瑞派替尼Ripretinib的生物活性
体外研究
瑞派替尼Ripretinib（DCC-2618）抑制了KIT的磷酸化，并降低了肿瘤肥大细胞中磷酸化STAT5（pSTAT5）、pAKT和pERK1/2的表达。瑞派替尼Ripretinib以34 ± 10 nM的IC50抑制ROSAKIT K509I细胞的生长，并且还诱导这些细胞的凋亡。瑞派替尼Ripretinib（0.1-1.0 μM）抑制了嗜碱性粒细胞依赖的组胺释放以及肿瘤肥大细胞自发的胰蛋白酶释放，同时在0.01-5 μM的浓度下对白血病单核细胞和母细胞的生长与存活产生对抗作用。
瑞派替尼Ripretinib（DCC-2618）是一种广谱的KIT和PDGFRA抑制剂，显示出对胃肠道间质瘤的细胞毒性活性。
瑞派替尼Ripretinib的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.08 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
参考文献
[1]. KIT/PDGFR Inhibitor DCC-2618.
[2]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.
[3]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809
