罗沙司他Roxadustat
2025-01-13 
MCE
罗沙司他Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
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生物活性
体外研究
罗沙司他Roxadustat (5-50 μM；6 小时) 显著抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡[2]。
罗沙司他Roxadustat（50 μM；6 小时）可稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达[2]。
凋亡分析[2]
细胞系: PC12 细胞
浓度: 5, 20, 50 μM
培养时间: 6 小时
结果: 显著抑制了 TBHP 诱导的凋亡。
体内研究
罗沙司他Roxadustat（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 7 天）可保护运动神经元的存活并改善脊髓损伤的恢复[2]。
动物模型：12周龄的C57BL/6雌性小鼠
剂量：50 mg/kg
给药方式：腹腔注射；连续7天
结果：保护运动神经元的存活，并改善脊髓损伤后的恢复。
溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO → 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液
参考文献
[1]. Provenzano R, et al. 罗沙司他Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.
[2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.
