β-Aminopropionitrile

　　β-Aminopropionitrile (BAPN) 是一种特异的、不可逆赖的、具有口服活性的氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　β-氨基丙腈（BAPN）可以正常化GLUT4和脂联素的表达，并改善胰岛素抵抗体外模型中的葡萄糖摄取[1]。

 

　　β-氨基丙腈（500 μM；72小时）阻止了缺氧诱导的上皮—间质转化（EMT）形态学和标志蛋白的变化，并抑制了宫颈癌细胞在体外的侵袭和迁移能力[2]。

 

　　西方印迹分析[1]

 

　　细胞系：3T3-L1脂肪细胞

 

　　浓度：200 μM，配合1.15 nM和2.87 nM TNFα

 

　　孵育时间：72小时

 

　　结果：TNFα降低了这些细胞中GLUT4和脂联素的表达，并增加了SOCS3蛋白水平。这些影响被阻止。

 

　　体内研究

 

　　β-氨基丙腈（BAPN）（100 mg/kg/天；口服；6周）可以减少饮食诱导的肥胖大鼠的体重增加，并改善其代谢特征[1]。

 

　　β-氨基丙腈单富马酸盐（1 g/kg/天；口服；4周）可以在C57BL/6小鼠中诱导胸主动脉夹层[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：150克的雄性Wistar大鼠，高脂饮食（HFD）模型[1]

 

　　剂量：100 mg/kg/天

 

　　给药方式：饮用水，6周

 

　　结果：显著防止了高脂饮食大鼠体重的增加，但对于标准饮食动物则无效。减少了肥胖动物白色脂肪组织（包括腹膜和腰部）的增重，并减轻了它们的肥胖程度。改善了禁食状态下的血糖和胰岛素水平，从而降低了高脂饮食组的HOMA指数。改善了肥胖动物脂肪组织中的胰岛素信号通路。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Miana M, et al. The lysyl oxidase inhibitor β-aminopropionitrile reduces body weight gain and improves the metabolic profile in diet-induced obesity in rats. Dis Model Mech. 2015 Jun;8(6):543-51.

 

　　[2]. Yang X, et al. Inactivation of lysyl oxidase by β-aminopropionitrile inhibits hypoxia-induced invasion and migration of cervical cancer cells. Oncol Rep. 2013 Feb;29(2):541-8.

 

　　[3]. Ren W, et al. β-Aminopropionitrile monofumarate induces thoracic aortic dissection in C57BL/6 mice. Sci Rep. 2016 Jun 22;6:28149.