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Dasatinib 达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂

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Dasatinib,达沙替尼

Cabozantinib卡博替尼

卡博替尼是一种有效的 MET 和 VEGFR2 抑制剂,具有 IC50值分别为 1.3 和 0.035 nM。MET

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卡博替尼,Cabozantinib

MG-132蛋白酶体抑制剂

MG-132(1mg / kg;静脉注射;每周两次,持续4周)对携带HeLa肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用

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Proteasome,MG-132

Dapagliflozin-达格列净

Dapagliflozin (0-10 μM;2小时)增加缺氧HK2细胞HIF1的表达,增加AMPK和EKR的磷酸化

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Dapagliflozi,SGL T2,抑制剂

TAS6417-CLN-081

TAS6417 是一种针对最常见 EGFR 突变(外显子 19 缺失和 L858R)的强效抑制剂

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TAS6417,EGFR

MK-4827尼拉帕尼

Niraparib (MK-4827) 通过 EC 抑制 PARP 活性50=4 nM 和 EC90= 45 nM,在全细胞测定

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Osimertinib,尼拉帕尼

PF-06873600是CDK抑制剂

PF-06873600(例8)是一种口服生物可利用的、周期蛋白依赖性激酶

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PF-06873600

MRTX849是KRAS G12C抑制剂

MRTX849(0.24-1000nM; 24小时)抑制KRAS依赖的信号转导靶点,包括ERK1 / 2磷酸化(Thr202

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MRTX849,KRAS G12C

Voclosporin抑制剂

Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂

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Voclosporin

Ginkgolic Acid-银杏酸

Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM

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银杏酸,Ginkgolic Ac