VT103抑制剂
2023-06-14 
MCE
VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
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生物活性
体外研究
VT103 （HEK293T细胞；3 μM）似乎具有tead1选择性，因为它不会阻断TEAD2, TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。VT103 （nf2缺陷NCI-H226细胞；3更易/ L;4或24小时）选择性地破坏YAP-TEAD1相互作用。
VT103导致棕榈酰化TEAD1消失，同时非棕榈酰化TEAD1增加。
在YAP报告基因试验中，VT103的IC50为1.02 nM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
VT103 （0.3~ 10mg /kg;即使0.3 mg/kg也能阻断肿瘤生长。
VT103在小鼠体内的药动学
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：nci - h226荷瘤小鼠
用量：0.3~ 10mg /kg
给药方式和频次：p.o.每天一次
结果：0.3 mg/kg剂量也能抑制肿瘤生长。
