TRULI激酶抑制剂
TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
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生物活性
体外研究
TRULI的IC50随ATP浓度的增加而增加。
Truli (10 μm;24小时)干扰Lats激酶磷酸化Yap的能力,EC50为510 nM。
TRULI可引起小鼠内耳支持细胞、小鼠心肌细胞和人视网膜类器官中神经胶质细胞的yap依赖性增殖。
TRULI促进G1-S和G2-M检查点的转变,并产生能够转分化的支持细胞。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖试验
细胞系:mcf10a细胞
浓度:10 μM
时间:24小时
结果:Yap残基S127磷酸化降低。