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TRULI激酶抑制剂

  TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  TRULI的IC50随ATP浓度的增加而增加。
 
  Truli (10 μm;24小时)干扰Lats激酶磷酸化Yap的能力,EC50为510 nM。
 
  TRULI可引起小鼠内耳支持细胞、小鼠心肌细胞和人视网膜类器官中神经胶质细胞的yap依赖性增殖。
 
  TRULI促进G1-S和G2-M检查点的转变,并产生能够转分化的支持细胞。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  细胞增殖试验
 
  细胞系:mcf10a细胞
 
  浓度:10 μM
 
  时间:24小时
 
  结果:Yap残基S127磷酸化降低。

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