(+)-Tetrabenazine别名(+)-丁苯那嗪

　　（+）-Tetrabenazine（（+）-TBZ; （3R,11bR）-TBZ; （3R,11bR）-Tetrabenazine） 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

 

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　　（+）四苯喹嗪（着重（+）；（3 r, 11 br）着重；（3R,11bR）-Tetrabenazine）是水疱单胺转运蛋白2 （VMAT-2）的可逆抑制剂，其抑制VMAT2转运的效力是VMAT1转运的10倍。在体外：（+）-Tetrabenazine抑制转运蛋白的活性，但似乎与蛋白质的相互作用不同。（+）-Tetrabenazine抑制利血平与转运体的结合，表明这些位点可能以变构方式相互作用。体内：0.9%生理盐水（80%）和二甲基亚砜（DMSO）（20%）。（+）-四苯那嗪阻断多巴胺（DA）的储存并消耗纹状体DA;（+）-Tetrabenazine可诱导大鼠和小鼠的震颤性下颌运动（TJMs）。给药参考剂量为2.0 mg/kg。

 

　　Monoamine Transporter单胺转运蛋白

 

　　单胺转运蛋白（MATs）属于人类转运蛋白的溶质载体6 （SLC6）家族，而SLC6又是更广泛的神经递质：钠同向转运蛋白（nss）的一个亚家族，包括从原核生物到人类的转运蛋白。mat包括三个主要成员：多巴胺（DA）转运蛋白（DAT）、血清素转运蛋白（SERT）和去甲肾上腺素转运蛋白（NET）。MATs通过从神经元外区域重新摄取多巴胺、血清素和去甲肾上腺素来调节神经传递，从而维持神经递质稳态。

 

　　MATs是位于单胺能神经元质膜上的跨膜蛋白。这些蛋白质利用离子（Na+， Cl?）梯度作为能量来源，将单胺类物质移入或移出神经元。胞内突触囊泡的膜上有单胺转运蛋白1和2 （VMAT1和VMAT2），它们利用质子梯度作为能量源将胞质单胺隔离到囊泡中，然后通过胞外作用将单胺释放到突触间隙中。MATs的失调与抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍有关。因此，MATs可作为几种神经精神和神经退行性疾病的药理学靶点。