SU056抑制剂可增强紫杉醇的细胞毒作用
2023-07-01 
MCE
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 （apoptosis），并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 （HY-B0015） 的细胞毒作用。
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生物活性
体外研究
SU056（约 0-10 μM，48 h）抑制 OVCAR3/4/5/8、SKOV3 和 ID8 细胞的生长。
SU056（1 μM，5-8 天）以剂量依赖性方式抑制 OVCAR-8 和 ID8 细胞集落形成。
SU056（1-5 μM，6 小时）将 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞 阻滞在 sub-G1 期和 G1 期。
SU056（0-1 μM，12 小时）抑制 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞的细胞迁移。
SU056（0-5 μM, 24 h）在 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞中诱导细胞凋亡。
SU056（1-5 μM, 12 h）抑制 OVCAR8 细胞中 YB-1、TMSB10、SUMO2 和 PMSB2 蛋白的表达。
SU056（0.1、0.5 和 1 μM，48 小时）增强紫杉醇 （HY-B0015）（0.1、0.5 和 1 nM） 的细胞毒性作用。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞活力测定
细胞系：ovcar3 /4/5/8、SKOV3、ID8细胞
浓度：0 ~ 10 μM左右
潜伏期：48小时
结果：抑制细胞生长的IC50值分别为1.27、6.8、4.33、3.18、1.73、3.75 μM。
体内研究
SU056（20 mg/kg，腹腔注射） 抑制植入 ID8 细胞的小鼠体内的肿瘤生长。
SU056（10 mg/kg，腹腔注射，每日）联合紫杉醇（HY-B0015）（5 mg/kg，每周，腹腔注射）抑制植入卵巢癌细胞（OVCAR8）的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长，且比单独给药效果更明显。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。推荐阅读：Paclitaxel
动物模型：c57bl /6小鼠植入表达荧光素酶的ID8细胞
剂量：20mg /kg
给药方式：腹腔注射（i.p.）
结果：
肿瘤重量减轻2倍，耐受性良好。
减少了肺转移。
抑制YB-1表达和下游MDR1（肿瘤样品IHC检测）。
