WF-47-JS03是RET激酶抑制剂
2023-06-14 
MCE
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 （KDR） 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
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生物活性
体外研究
WF-47-JS03对Tel-KDR转染的Ba/F3细胞和Ba/F3野生型细胞株的ic50分别为0.99 μM和1.5 μM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
WF-47-JS03在RIE KIF5B-RET异种移植小鼠中显著抑制肿瘤生长，并且在10天的研究中，1、3和10 mg/kg的剂量耐受性良好。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雌性6-8周龄Harlan Foxn1裸鼠，采用RIE-RET-KIF5B转基因细胞系
用量：1、3、10 mg/kg
给药方式和频次：口服，每日1次，连用10天
结果：抑制RIE KIF5B-RET异种移植小鼠肿瘤生长。
