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Irinotecan伊立替康

  Irinotecan伊立替康是一种拓扑异构酶 I(topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,ic50分别为15.8±5.1 μM和5.17±1.4 μM,并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似数量的可切割复合物。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3 μM。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Irinotecan伊立替康
 
  体内研究
 
  伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)在大鼠瘤内每天注射5天,连续两周显著抑制肿瘤生长,小鼠经渗透微型泵连续腹腔输注也有这种作用。然而,伊立替康(10 mg/kg)对肿瘤的生长没有影响。伊立替康(CPT-11, 100-300 mg/kg, ig)在第21天明显抑制胸腺雌鼠HT-29异种移植物的肿瘤生长。伊立替康(125 mg/kg)加TSP-1 (10 mg/kg /天)或伊立替康(150 mg/kg)联合TSP-1 (20 mg/kg /天)两组几乎同样有效,分别抑制84%和89%的肿瘤生长,两者在剂量为250和300 mg/kg时都比单独使用伊立替康更有效。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  将指数生长的细胞接种在20平方厘米的培养皿中,每个细胞系的最佳细胞数为2万个(LoVo细胞为2万个,HT-29细胞为10万个)。2天后,增加伊立替康或SN-38浓度,进行1次细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。0.15 M NaCl洗涤后,细胞在正常培养基中继续生长2倍,用胰蛋白酶- edta分离支架,在血细胞计中计数。然后估计IC50值为与不使用药物孵育的细胞相比,导致50%生长抑制的药物浓度。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物实验
 
  伊立替康以0.1 cc体积的适当溶液通过瘤内注射给药,剂量为5mg /kg,每天5天,连续两周,然后是7天的休息期,称为一个治疗周期。大鼠在8周内接受3个周期的治疗。对照动物瘤内注射无菌0.9%氯化钠溶液0.1 cc,给药规则与II组动物相同。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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