Irinotecan伊立替康

　　Irinotecan伊立替康是一种拓扑异构酶 I（topoisomerase I） 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长，ic50分别为15.8±5.1 μM和5.17±1.4 μM，并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似数量的可切割复合物。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖，IC50为1.3 μM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　伊立替康（CPT-11, 5 mg/kg）在大鼠瘤内每天注射5天，连续两周显著抑制肿瘤生长，小鼠经渗透微型泵连续腹腔输注也有这种作用。然而，伊立替康（10 mg/kg）对肿瘤的生长没有影响。伊立替康（CPT-11, 100-300 mg/kg, ig）在第21天明显抑制胸腺雌鼠HT-29异种移植物的肿瘤生长。伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1 （10 mg/kg /天）或伊立替康（150 mg/kg）联合TSP-1 （20 mg/kg /天）两组几乎同样有效，分别抑制84%和89%的肿瘤生长，两者在剂量为250和300 mg/kg时都比单独使用伊立替康更有效。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　将指数生长的细胞接种在20平方厘米的培养皿中，每个细胞系的最佳细胞数为2万个（LoVo细胞为2万个，HT-29细胞为10万个）。2天后，增加伊立替康或SN-38浓度，进行1次细胞倍增时间（LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时）。0.15 M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中继续生长2倍，用胰蛋白酶- edta分离支架，在血细胞计中计数。然后估计IC50值为与不使用药物孵育的细胞相比，导致50%生长抑制的药物浓度。

 

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　　动物实验

 

　　伊立替康以0.1 cc体积的适当溶液通过瘤内注射给药，剂量为5mg /kg，每天5天，连续两周，然后是7天的休息期，称为一个治疗周期。大鼠在8周内接受3个周期的治疗。对照动物瘤内注射无菌0.9%氯化钠溶液0.1 cc，给药规则与II组动物相同。

 

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