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ALK抑制剂临床研究现状

ALK 融合与数十种肿瘤的发生、发展密切相关,但目前研究进展较快的是非小细胞肺癌领域(NSCLC)。第一、二、三代 ALK TKI 的研发和上市应用

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ALK基因

AKT靶点抑制剂

AKT 是 PAM 信号通路的重要成员,对 AKT 的抑制可能发挥重要的抗肿瘤作用机制。目前临床研究结果提示存在 PIK3CA/AKT1/PTEN 基因突变或缺失的患者应用

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Capivasertib(AZD5363)是AKT激酶抑制剂

Capivasertib(AZD5363)是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3.Capivasertib是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物,抑制所有AKT亚型

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VT104是YAP/TAZ抑制剂

VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究

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VT104,抑制剂,YAP/TAZ

(+)-Tetrabenazine别名(+)-丁苯那嗪

(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

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(+)-Tetraben,(+)-丁苯那嗪

TRULI激酶抑制剂

TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖

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TRULI,激酶抑制剂

VT103抑制剂

VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录

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VT103,抑制剂

WF-47-JS03是RET激酶抑制剂

WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍

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WF-47-JS03,RET激酶抑制剂

Rucaparib瑞卡帕布是PARP蛋白抑制剂

瑞卡帕布的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的活化,而不依赖于SSB修复抑制。Rucaparib可以靶向DNA损伤激活的NF-κB

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Rucaparib,瑞卡帕布

AZD-5991是Mcl-1抑制剂

单次静脉注射AZD5991可产生从肿瘤生长抑制(TGI)到肿瘤消退(TR)的剂量依赖性抗肿瘤作用

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AZD-5991,Mcl-1,抑制剂