Nicotinamide烟酰胺

　　Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式。Nicotinamide可抑制SIRT2的活性，其IC50值为2μM。Nicotinamide也抑制SIRT1。Nicotinamide增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride还具有抗-HBV活性。

 

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　　Nicotinamide烟酰胺的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Nicotinamide(0-50 mM，24/48小时)以时间依赖性和剂量依赖性方式减少A375和SK-MEL-28细胞中的细胞数量。

 

　　Nicotinamide(10-50 mM,24 h)使A375细胞在G1期积累，在S期减少，在亚G1期(细胞凋亡)增加。

 

　　Nicotinamide(1-50 mM，6小时)增加A375和SK-MEL-28细胞中的NAD+、ATP和ROS水平。

 

　　Nicotinamide(0.01-20 mM，1小时)在体外抑制纯化的SIRT2酶活性，EC50为2μM。

 

　　Nicotinamide(0-64 mM)抑制HBV在HepAD38和HepG2.2.15细胞中的复制。

 

　　Nicotinamide(10 mM，第13天)通过抑制CK1和ROCK促进胰腺细胞从人胚胎干细胞(hESC)分化[4]。

 

　　细胞活性测定

 

　　细胞系：A375，SK-MEL-28，小鼠B16-F10细胞

 

　　浓度：0，1，20，50 mM

 

　　孵化时间：24小时，48小时

 

　　结果：以剂量依赖的方式减少细胞数目，20mM下有强烈的抑制效果，在50mM下几乎完全抑制。

 

　　体内研究

 

　　Nicotinamide(腹腔注射，1500和1800 mg/Kg，每周5天)抑制小鼠转移性黑色素瘤模型中的肿瘤生长。

 

　　Nicotinamide(腹腔注射，1800 mg/Kg，每天一次，小鼠转移性黑色素瘤模型)影响IFN-γ(细胞介导的抗肿瘤免疫的关键介质)，增加Eotaxin和IL-5的血浆水平，降低IL-3、IL-12、RANTES和IL-10的血浆水平。

 

　　Nicotinamide(静脉注射，0-200 mg/kg，5天)抑制HBV转基因小鼠体内的HBV复制。

 

　　动物模型：C57BL/6小鼠（皮下注射B16-F10细胞）

 

　　剂量：1000，1500，1800 mg/Kg。

 

　　给药方式：腹腔注射，每周5天（接着休息2天）或每天一次。

 

　　结果：在1500和1800 mg/Kg的剂量下抑制了肿瘤生长，且对体重没有影响。

 

　　增加了IFN-γ产生细胞的频率，并调节了肿瘤携带小鼠血浆中的细胞因子和趋化因子的蛋白水平。