U0126-EtOH抑制剂

　　U0126-EtOH是一种有效，非ATP竞争性的，选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为72 nM和58 nM。U0126-EtOH是一种自噬(autophagy)和线粒体自噬(mitophagy)抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　使用U0126-EtOH（U0126）有效地降低了在A549细胞中所有测试毒株的子病毒滴度。虽然U0126-EtOH的纳米浓度足以减少H1N1v和H5N1（MB1），但需要U0126-EtOH的微米浓度来降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。对于U0126-EtOH针对H1N1v的EC50值，在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。

 

　　大鼠肝癌细胞（FAO）在胎牛血清（FCS）的刺激下，S期的比例显著增加（32.62%），而U0126-EtOH（U0126）强烈降低了S期细胞的比例（9.92%），并增加了G0-G1期细胞的比例，G2/M期的比例增加较少。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：A549和MDCK II细胞。

 

　　浓度：0.001-1000μM。

 

　　孵化时间：48 h。

 

　　结果：U0126对H1N1v的半数有效浓度（EC50）在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。

 

　　体内研究

 

　　鼠类每天都会用U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，10.5 mg/kg）进行治疗。在对照实验中，肿瘤大小保持不变或微幅增加。相反，在所有使用U0126-EtOH的实验中，移植物和早期肿瘤生长显著减少。更进一步，治疗后9天及以后，使用U0126-EtOH处理的肿瘤体积减少了60-70%。

 

　　大鼠经历了120分钟的暂时性中脑动脉闭塞(tMCAO)后，随后在再灌注的0和24小时内使用U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，30 mg/kg）进行治疗。使用U0126-EtOH治疗后，对S6c的血管收缩明显减少。

 

　　动物模型：雌性无胸腺裸鼠（SWISS,nu/nu）。

 

　　剂量：每公斤10.5毫克。

 

　　给药方式：每天腹腔注射。

 

　　结果：抑制肿瘤生长。