Pexidartinib抑制剂

　　Pexidartinib(PLX-3397)是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子1(CSF1R或M-CSFR)和c-Kit抑制剂，IC50值分别为20和10 nM。Pexidartinib(PLX-3397)对c-Kit和CSF1R的选择性是对其他相关激酶的10-100倍，例如FLT3，KDR(VEGFR2)，LCK，FLT1(VEGFR1)和NTRK3(TRKC)，IC50值分别为160，350，860，880和890 nM。Pexidartinib(PLX-3397)可以诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Pexidartinib（PLX-3397）是一种强效，选择性和ATP竞争性的CSF1R（cFMS）和c-Kit抑制剂，对c-Kit和CSF1R与其他相关激酶如FLT3，KDR（VEGFR2），LCK，FLT1（VEGFR1）和NTRK3（TRKC）相比，显示出10到100倍的选择性，其IC50分别为160,350,860,880和890 nM。

 

　　体内研究

 

　　Pexidartinib（PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天两次，为期8天）能抑制新生小鼠微胶质细胞和BrdU阳性细胞的增殖。

 

　　Pexidartinib（1 mg/kg，每天两次，为期8天）对小鼠体内裂解的caspase-3阳性细胞没有明显效果。

 

　　Pexidartinib（50 mg/kg;口服；每隔一天使用，为期三周）能降低组织巨噬细胞水平，但不影响小鼠的葡萄糖稳态。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：新生小鼠

 

　　剂量：0.25,1 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射，每天两次，为期8天

 

　　结果：降低了微胶质细胞和BrdU阳性增殖细胞的数量，但并未改变