C-176是STING抑制剂

    C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    C-176极大地降低了STING介导的，但不是RIG-1或TBK1介导的IFNβ报告基因的活性。用C-176预处理可显着降低CMA介导的I型干扰素和IL-6血清水平的诱导。

 

    体内

 

    值得注意的是，用C-176 治疗Trex1 -/-小鼠可显着降低I型干扰素的血清水平，并强烈抑制心脏的炎症参数。用C-176治疗两周的野生型小鼠没有明显的明显毒性迹象。用C-176在Trex1 -/-小鼠中进行的为期三个月的试验证明，各种炎症的体征都有明显改善。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    小鼠

 

    C57BL / 6J小鼠用于研究。为了进行药代动力学研究，向野生型小鼠腹膜内注射每只小鼠750 nmol C-176的200μL玉米油。为了评估C-176的体内抑制作用，向野生型小鼠（8-12周龄）注射媒介物或C-176。为了评估H-151的体内抑制作用，向野生型小鼠腹膜内注射750 nmol H-151，每只小鼠溶于PBS中的200μl10％Tween-80。1小时后，给予CMA（112 mg / kg），4小时后，对小鼠实施安乐死并收集血清。在Trex1 -/-小鼠中的功效研究如下：向小鼠（2-5周龄）注射7.5μLC -176或DMSO每天两次溶于85μl玉米油中，连续11天。通过在CO ₂腔室中麻醉然后颈脱位使小鼠安乐死。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。