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Navitoclax抑制剂

Navitoclax (100 mg/kg;口服;21 天处理) 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物,每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性

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Navitoclax,抑制剂

Theliatinib西利替尼是EGFR抑制剂

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂

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Theliatinib,西利替尼,EGFR,抑制剂

Alisertib激酶抑制剂

Alisertib(MLN 8237)对T217D/W277E Aurora A/TPX2复合物活性的降低可能反映了辅因子结合Aurora A诱导ATP亲和力的增加

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Alisertib,激酶抑制剂

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1抑制DCLK2的IC50值为45 nM,在AURKB、CHEK2、MKNK2、MYLK、NUAK1和PLK1的生化检测中

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LRRK2-IN-1

ROC-325抑制剂诱导肾细胞癌凋亡

ROC-325以atg5 /7依赖的方式拮抗肾细胞癌(RCC)的生长和存活,诱导细胞凋亡,并表现出良好的选择性

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ROC-325,抑制剂

XP-524是BET和EP300抑制剂

XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性

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XP-524,BET,EP300,抑制剂

SHP2含Src同源性2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2

SHP2 是 PTP 家族中第一个被证实的原癌蛋白,是生长因子信号通路和免疫检查点信号通路的重要调节因子

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SHP2

BET含溴结构域和额外终端域家族蛋白

BET 属于 bromodomain 蛋白家族(溴区结构域,BRDs)中的第二类,在多种肿瘤中BET 蛋白表达上调,与细胞生长

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BET

SU056抑制剂可增强紫杉醇的细胞毒作用

SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇的细胞毒作用

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SU056,抑制剂,紫杉醇

BRAF靶点抑制剂中国临床研究现状

BRAF 基因位于染色体 7q34,编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是 RAF 家族成员。BRAF蛋白与 KRAS 蛋白同为 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路中上游调节因子,使 MEK 蛋白磷酸化

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BRAF靶点抑制剂