肌动蛋白聚合抑制剂Cytochalasin D细胞松弛素D

　　Cytochalasin D(Zygosporin A)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D具有细胞渗透活性。Cytochalasin D通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。Cytochalasin D还能抑制cofilin与F-actin的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中survivin的量。Cytochalasin D诱导Yap磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。

 

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　　Cytochalasin D细胞松弛素D的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Cytochalasin D(3和10μM；30分钟)导致COS-7细胞收缩和分枝，以及F-肌动蛋白从长纤维转化为点状结构。

 

　　Cytochalasin D(0.3、1、3和10μM；30分钟)浓度依赖性地降低COS-7细胞中肌动蛋白解聚的速率。

 

　　细胞松弛素D(1μM；NIH3T3细胞)破坏应力纤维，诱导Yap磷酸化，同时细胞保持原有区域并丢失核Yap定位

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系:cos-7细胞

 

　　浓度:3、10μM

 

　　潜伏期:30分钟

 

　　结果:引起COS-7细胞内缩、枝化，f-肌动蛋白由长纤维向点状结构转化