CB-6644抑制RUVBL1/2的ATP酶活性
2023-11-29 
MCE
CB-6644一种选择性的RUVBL1/2复合体抑制剂。抑制RUVBL1/2的ATP酶活性，IC50为15 nM。具有抗癌活性。
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CB-6644抑制RUVBL1/2的ATP酶活性的生物活性
体外研究
CB-6644(20μM)与Ramos细胞中的RUVBL1/2复合物相互作用。
CB-6644(0.001-10μM；72小时)有效杀死123种细胞系(包括HCT116、NCI-1975和HT29细胞)，EC50范围为41至785 nM。
细胞活力检测
细胞系：123种细胞系，如HCT116、NCI-1975和HT29细胞
浓度：0.001、0.01、0.1、1和10μM
孵化时间：72小时
结果：强烈杀死了细胞，EC50范围在41到785 nM之间。
体内研究
CB-6644(150 mg/kg，口服给药，对携带Ramos异种移植模型的SCID-beige小鼠处理10天，对携带RPMI8226异种移植模型的SCID-beige小鼠处理30天)在有肿瘤生长的异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤活性在Ramos异种移植模型和RPMI8226异种移植模型中，抑制(TGI)分别为68%和81%。
动物模型：携带来自Burkitt's淋巴瘤（Ramos）或多发性骨髓瘤（RPMI8226）细胞系的人类肿瘤异种移植的SCID-beige小鼠
剂量：150 mg/kg
给药方式：口腔灌流，一天一次（qd）或两次（BID），对于Ramos进行10天的治療，对于RPMI8226进行30天的治療。
结果：小鼠体重无显著减轻。在Ramos和RPMI8226中，肿瘤生长抑制率分别为68%和81%。
