Fludarabine氟达拉滨是DNA合成抑制剂
2023-11-29 
MCE
Fludarabine(F-ara-A;NSC 118218)是一种DNA合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中STAT1和STAT1依赖性基因转录的激活。
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Fludarabine氟达拉滨的生物活性
体外研究
弗拉达宾（浓度为5μM；作用时间为48小时）可导致p27kip1表达降低。
蛋白质印迹分析
细胞系：B-CLL细胞
浓度：5μM
孵化时间：24小时
结果：诱导p27kip1表达降低。p27kip1表达的降低与体外凋亡程度显著相关。
体内研究
氟达拉滨（0.8mg/kg；腹腔内注射；每两周进行一次，每次持续5天的两个周期）与环磷酰胺（400mg/kg；腹腔内注射；2周）组合可以降低GVHD的发生率。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：F-1小鼠接受了105个BCL-1白血病细胞
剂量：0.8 mg/kg
给药方式：腹腔内注射；每两周进行一次，每次持续5天的两个周期
结果：与环磷酰胺组合可降低移植物抗宿主病（GVHD）的发生率。
