Acalabrutinib阿可替尼
2023-11-07 
MCE
Acalabrutinib(ACP-196)是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代BTK抑制剂。Acalabrutinib与BTK的ATP结合口袋中的Cys481共价结合。Acalabrutinib在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
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生物活性
体外研究
Acalabrutinib(ACP-196)在原代人CLL细胞的体外信号测定中抑制ERK、IKB和AKT下游靶标的酪氨酸磷酸化。在人类CLL NSG异种移植模型中，Acalabrutinib表现出靶向作用，包括降低PLCγ2、ERK的磷酸化和显著抑制CLL细胞增殖。
Acalabrutinib在人全血CD69 B细胞活化试验中抑制纯化的BTK，IC50为3 nM，EC50为8 nM。与其他TEC激酶家族成员(分别为ITK、TXK、BMX和TEC)相比，Acalabrutinib提高了靶标特异性，选择性为323、94、19和9倍，并且对EGFR没有活性。
体内研究
Acalabrutinib(100毫克，每天两次)评估了小鼠受伤小动脉处的血栓形成情况，它对抑制BTK表现出更高的选择性，并且几乎不抑制血小板活性
