Ilomastat伊洛马司他
2023-11-08 
MCE
Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性， IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
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Ilomastat伊洛马司他的生物活性
体外研究
Ilomastat (GM6001)对人皮肤成纤维细胞胶原酶、热溶酶和弹性酶的抑制作用，Kis分别为0.4 nM、20 nM、20 nM。依洛司他(0.1-10 nM)抑制t细胞产生的明胶酶A和明胶酶B。依洛司他抑制t细胞归巢。
体内研究
依洛司他(GM6001) (400 μg/mL)对动物重度碱损伤后角膜溃疡的抑制作用。Ilomastat (GM6001)显著抑制内膜增生和内膜胶原含量。依洛马司他增加了支架动脉的管腔面积，但对兔动脉支架后的增殖率没有影响。
实验参考方法
动物实验
为了评估MMP抑制的效果，动物每天注射一种载体(“安慰剂组”)或Ilomastat (GM6001)(每天100 mg/kg皮下悬浮液)，从第二次损伤前一天开始，直到手术后7天。Ilomastat (GM6001)是一种非特异性羟肟酸基MMPI，对胶原酶、明胶酶和基质溶酶具有有效的抑制活性。动物在第二次受伤后1周或10周被安乐死。
