Ivosidenib抑制剂

　　Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

 

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　　生物活性

 

　　Ivosidenib (AG-120) 抑制多种 IDH1-R132 突变体的效力相似，其 IC50 值如下：IDH1-R132H (IC50=12 nM)；IDH1-R132C (IC50=13 nM)；IDH1-R132G (IC50=8 nM)；IDH1-R132L (IC50=13 nM)；IDH1-R132S (IC50=12 nM)。

 

　　体内研究

 

　　AG-120 (经口给药；50 mg/kg 和 150 mg/kg) 迅速降低肿瘤中的2-HG浓度，在给药后 -12 小时达到最大的抑制效果（分别在50 mg/kg和150 mg/kg剂量下分别为92.0%和95.2%）。

 

　　动物模型：使用HT1080细胞接种的裸鼠

 

　　剂量：50 mg/kg和150 mg/kg

 

　　给药途径：灌胃给药；50 mg/kg和150 mg/kg

 

　　结果：显示小鼠中肿瘤2-HG显著减少。