Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine,6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸 (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用

Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元

Anifrolumab 是一种 I 型干扰素 (IFN) 受体拮抗剂，是一种人源单克隆抗体。Anifrolumab 能阻断 I 型干扰素的活性，可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究

CID 2745687 是一种特异性、可逆和竞争性的 GPR35 拮抗剂，Ki 为 12.8 nM

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应

Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生

H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌

SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂，同时也是 MC5R 的部分激动剂

Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)