Sparsentan是一种血管紧张素受体拮抗剂

　　Sparsentan （RE-021） 是高度选择的血管紧张素II （angiotensin II） 和内皮素A （endothelin A） 受体的双重抑制剂，Ki值分别为0.8 和9.3 nM。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　Sparsentan体内

 

　　斯派森坦的剂量依赖拮抗血管紧张素ii诱导的加压反应，ED50值为静脉注射的0.8 mol/kg, po为3.6 mol/kg。Sparsentan在et -1诱导的大加压模型中也显示出有效和长效作用。斯匹森坦在最低剂量（10单位mol/kg/天）下对自发性高血压大鼠的血压有显著降低作用。Sparsentan在大鼠、狗和猴子中显示出良好的口服生物利用度，平均分别为40%、86%和21% F。斯派森坦在100 mol/kg/天的药代动力学过程中，可将血压从170降至100 mmHg以下。斯派森坦在100 mol/kg/天的药代动力学过程中，可将自发性高血压大鼠转化为正常血压大鼠。

 

　　溶剂和溶解度

 

　　体外：

 

　　DMSO：250 mg / mL（421.76 mM ;需要超声波）

 

　　H2O：<0.1 mg / mL（不溶）

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　大鼠：大鼠灌胃赋形剂，紧接着第一次大剂量（静脉）静脉注射血管紧张素II作为控制增压反应。口服伊贝沙坦（30°mol/kg）和斯派森坦（30°mol/kg），并在不同的时间间隔内再次给大鼠注射血管紧张素II，每次给药时间为6-8只大鼠。用药前后最大血压升高的差异被报道为对血管紧张素II增压效应的百分比（%）抑制。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。