甲基牛扁亭柠檬酸盐是乙酰拮抗剂

    Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

 

    MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

    甲基牛扁亭柠檬酸盐的生物活性

 

    体外

 

    预处理用5和10μM甲基牛扁亭柠檬酸（MLA）抑制Aβ引起的细胞活力下降25-35。暴露于甲基牛扁亭柠檬酸盐（2.5、5、10、20 ?M）后，细胞活力并未降低。Aβ 25-35处理增加LC3-II的水平，这是由甲基牛柠檬酸给药抑制。柠檬酸柠康酸还可以抑制Aβ诱导的SH-SY5Y细胞中自噬体的积累。流式细胞仪还证明了柠檬酸甲基卡卡尼汀治疗降低了MDC标记的液泡。

 

    体内

 

    与盐水组相比，腹膜内单独给予柠檬酸柠康（MLA）（6 mg / kg）不会引起攀爬行为。用甲基牛扁亭柠檬酸盐进行预处理可显着抑制甲基苯丙胺（METH）引起的攀爬行为，幅度约为50％。甲基牛扁亭柠檬酸盐不会改变基础运动功能或METH诱导的运动过度。METH诱导的多巴胺神经元末端的耗竭在柠檬酸柠康酸预处理（250±43 fmol / mg，n = 7）的小鼠中减弱。排除了甲基牛扁亭柠檬酸盐对体温的直接影响，因为柠檬酸卡卡尼汀不影响基础体温（37.0±0.5°C，n = 5）或降低METH引起的体温过高（38.2±0.4°C，n = 6， MLA + METH组，ns对METH组）。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    将细胞铺板于含有完全培养基的96孔板中，并培养24小时。然后用指示浓度的柠檬酸甲基水杨酸处理细胞指定的时间。药物处理后，通过MTT测定法测量细胞活力。简而言之，将10 ?L MTT溶液（5 mg / mL）添加到每个孔中，并在37°C下孵育4小时。除去上清液后，将100 ?L DMSO加入每个孔中。用酶标仪在570 nm处测量吸光度。所有实验重复3次。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    在所有实验中均使用成年雄性Swiss CD-1小鼠。它们在22±1°C的温度下进行12小时的明暗循环，可以自由获取食物和饮用水。测量爬升行为。简而言之，在测试开始时，对20至26 g的小鼠腹膜内给予生理盐水（5 mL / kg）或枸酸甲基卡卡尼碱（MLA）（6 mL / kg）。二十分钟后，动物皮下接受单剂量的生理盐水或甲基苯丙胺（METH）（1 mL / kg），分别放置以适应习惯，放入由圆柱形笼子组成的实验室，该笼子的壁由塑料棒制成，并盖上盖子带盖。经过20分钟的探索性活动后，进行30分钟的刻板印象测量。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。