Sirpiglenastat

　　Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Sirpiglenastat（DRP-104）治疗显示出广泛的免疫细胞调节效果，包括增加T细胞、自然杀伤细胞（NK）和巨噬细胞。Sirpiglenastat降低了促肿瘤细胞因子，如VEGF和KC（IL-8）[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些内容仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　CT26肿瘤小鼠接受Sirpiglenastat (DRP-104)治疗（0.5 mg/kg；皮下；每日一次；持续5天）在第12天显示肿瘤生长抑制率达到90%。中位生存天数为36天[1]。

 

　　Sirpiglenastat（0.5 mg/kg；皮下）治疗在H22模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。这些数据仅供参考。

 

　　动物模型：CT26肿瘤小鼠[1]

 

　　剂量：0.5 mg/kg

 

　　给药方式：皮下；每日一次；持续5天

 

　　结果：在小鼠中显示肿瘤生长抑制。

 

　　溶解性数据

 

　　细胞实验：

 

　　DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (226.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO

　　* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a novel broad acting glutamine antagonist, induces distinctive immune modulation mechanisms and synergistic efficacy in combination with immune checkpoint blockade. J Immunother Cancer. 2019 Nov 6;7(Suppl 1):282.

 

　　[2]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a broad acting glutamine antagonist, synergizes with immune checkpoint blockade in vivo. Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1563.