EG00229是一种神经纤维蛋白1受体拮抗剂

　　EG00229是一种神经纤维蛋白1受体(NRP1)拮抗剂。EG00229选择性抑制VEGF-A与NRP1b1域的结合，IC50为3μM，但对VEGFA与VEGFR-1和VEGFR-2的结合没有影响。

 

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　　EG00229是一种神经纤维蛋白1受体拮抗剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　EG00229(化合物2;0-100μM;48小时;A549细胞)处理在48小时的孵育过程中导致细胞活力显著降低。

 

　　EG00229(化合物2)在内皮细胞中抑制VEGF-A与NRP1的结合，并减弱VEGFR2的磷酸化。在HUVECs中也观察到内皮细胞的迁移受到抑制。

 

　　EG00229(化合物2)选择性抑制放射性标记的125I-VEGF-A与猪主动脉内皮(PAE)/NRP1的结合，但不抑制vegfr2表达细胞，IC50为8μM。EG00229还能抑制VEGF-A与肺癌A549和前列腺癌DU145细胞的结合，这些细胞表达NRP1，但不表达VEGFR1和VEGFR2，其作用相似。VEGF-A与表达VEGFR2、VEGFR1和NRP1的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的结合也被EG00229抑制，IC50为23μM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系:a549细胞

 

　　浓度:0μM、10μM、30μM、100μM

 

　　潜伏期:48小时

 

　　结果:导致细胞活力显著降低。

 

　　体内研究

 

　　EG00229(0-10mg/kg;腹腔内注射;每周三次;4周;NSG小鼠)治疗显著降低肿瘤生长和可见血管化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:6周龄具有ECS细胞的雌性NODscidIL2受体γ链敲除小鼠(NSG小鼠)

 

　　剂量:0mg/kg、10mg/kg

 

　　给药方式:腹腔注射;每周三次;4周

 

　　结果:抑制肿瘤生长和明显血管化。