拮抗剂Puerarin葛根素

　　葛根素Puerarin 是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。葛根素Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路，进而导致脂肪吸收减少。

 

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　　葛根素Puerarin的生物活性

 

　　体外研究

 

　　葛根素Puerarin 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表达，并抑制 RAW264.7 细胞中 RT-PCR 实验中它们的 mRNA。iNOS、COX-2 和 CRP 表达的抑制是由于 I-κB 磷酸化和降解的剂量依赖性抑制，导致 p65NF-κB 核转位减少。葛根素Puerarin 介导的抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 表达的作用归因于在转录水平抑制 NF-κB 激活[1]。

 

　　葛根素Puerarin 是一种新型的 IK1 开放通道阻滞剂，可能是 Puerarin 抗心律失常作用的基础。葛根素Puerarin 与 IK1 的开放通道阻滞剂钡竞争抑制 IK1 电流[2]。

 

　　体内研究

 

　　染料木黄酮和 葛根素Puerarin 均通过潜在的抗氧化、抗炎或抗细胞凋亡机制有效减轻慢性酒精摄入引起的肝损伤。然而，染料木黄酮在降低丙二醛 (1.05±0.0947 vs. 1.28±0.213 nmol/mg pro，p<0.05)、肿瘤坏死因子 α (3.12±0.498 vs. 3.82±0.277 pg/mg pro，p < 0.05)，白细胞介素 6 (1.46±0.223 vs. 1.88±0.309 pg/mg pro，p < 0.05)，而 Puerarin 在改善血清活性或丙氨酸转氨酶水平方面比染料木黄酮更有效 (35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U/L，p < 0.05) 和低密度脂蛋白胆固醇 (1.12±0.160 与 1.55±0.150 mmol/L，p < 0.05)[3]。

 

　　葛根素Puerarin 可显著改善早期肾损伤，可能是通过抑制糖尿病大鼠肾脏中 ICAM-1 和 TNF-α 的表达[4]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测[1]

 

　　RAW264.7 细胞在 37°C 下，保持在 95% 空气和 5% 二氧化碳的湿润气氛中维持至接近汇合。常规传代所用的培养基为改良杜尔贝克鹰培养基，补充 10% 胎牛血清、青霉素（100 单位/mL）和链霉素（100 μg/mL）。使用 MTT 检测法来测量经过葛根素Puerarin处理后的细胞活性。在去除上清液以进行亚硝酸盐测定后，将细胞在 37°C 下与 MTT（0.05 mg/mL）孵育 4 小时，并在 540 nm 测量光密度。葛根素Puerarin的浓度为 10, 20, 40 和 100 μM[1]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物实验[3][4]

 

　　大鼠：一组健康的成年雄性 SD 大鼠（7 周龄）被随机分为对照组、模型组和高（H）、中（M）和低（L）剂量的葛根素Puerarin治疗组。葛根素Puerarin重新悬浮于 0.9% 生理盐水中，通过胃内插管以不同浓度给药（L 组为 0.25 mg/(kg×d)，M 组为 0.5 mg/(kg×d)，H 组为 1.0 mg/(kg×d)），每天连续给药 8 天。在同一时间段内，对照组和模型组大鼠给予相等体积的生理盐水[4]。

 

　　小鼠：四十只雄性 ICR 小鼠（体重：20-22 g）在 22±2 °C 的室温和 55%±5% 相对湿度下适应，每天 12 小时明暗周期。适应 1 周后，小鼠被随机分为四组，每组十只。将黄酮和葛根素Puerarin以 0.1 M 的等摩尔浓度溶解于羧甲基纤维素钠溶液中，给小鼠灌胃（胃容量：3 mL/kg 体重）[3]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9.

 

　　[2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23.

 

　　[3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms. J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7.

 

　　[4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40.