GW9662的分子量
2019-03-14 
MCE小分子
GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
GW9662的分子量：276.68
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
GW9662生物活性
体外
GW9662抑制放射性配体与PPARγ，PPARα和PPARδ的结合，pIC50为8.48±0.27（IC50 = 3.3 nM; n = 10），7.49±0.17（IC50 = 32 nM; n = 9），和5.69±0.17（IC50 = 2000） nM; n = 3）。 GW9662具有纳摩尔IC50对比PPARγ，并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。 在基于细胞的报告分析中，GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂。 与单独使用50μM罗格列酮（P = 0.001）或10μMGW9662（P = 0.01）治疗相比，用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低。
体内
BADGE-和GW9662（1mg / kg，i.p。）治疗小鼠的骨髓（BM）有核细胞计数显着高于再生障碍性贫血（AA）组。 GW9662（1 mg / kg，i.p。）在很大程度上减弱了脂多糖（LPS）在大鼠中的肾脏保护作用。
GW9662溶剂和溶解度
体外：
DMSO：≥100mg / mL（361.43 mM）
H2O：<0.1 mg / mL（不溶）
*“≥”表示可溶，但饱和度未知。
体内：
1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 《40％PEG300 《5％Tween-80 《45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（9.04 mM）; 明确解决方案
2。逐个加入每种溶剂：10％DMSO 《90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（9.04 mM）; 明确解决方案
GW9662实验参考方法
细胞分析
将细胞（MCF7，MDA-MB-231，MDA-MB-468）以每孔1×103个细胞的密度接种在96孔板中的RPMI培养基中。 孵育过夜以允许细胞附着后，除去培养基并用含有不同浓度的罗格列酮（1-100μM），GW9662（100nM-50μM）或溶剂（DMSO）的新鲜培养基替换。 还将MDA-MB-231细胞进行同时添加的罗格列酮（10,50μM）和GW9662（1,10μM）的组合。 在所有情况下，DMSO的最终浓度不超过0.1％，并且未发现在该浓度下测试的任何细胞系中都具有细胞毒性。 使用标准MTT测定法在连续72小时暴露后评估化学敏感性。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
近交系C57BL / 6（B6，H2b / b），DBA / 1J（DBA / 1，H2q / q），FVB / NJ（FVB，H2q / q）小鼠和同基因C.B10-H2b / b / LilMcd（CB10， 使用H2b / b）小鼠。 BADGE或GW9662通过每天腹膜内注射30mg / kg用于BADGE，或以1mg / kg用于GW9662，从实验前一天开始并持续长达2周。 在FVB AA模型中，一些小鼠在LN注射后1小时开始注射环孢菌素A（CsA，50mg / kg /天），并且作为免疫抑制持续5天。 在实验结束时，通过吸入CO 2使小鼠安乐死。
大鼠
在该研究中使用重量为215至315g的62只雄性Wistar大鼠。 将动物随机分成如下6组：（1）I / R组：对照组，在肾脏前24小时和12小时给大鼠施用10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP） 在肾I / R前24小时I / R和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP）（N = 12）; （2）I / R LPS组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP）和LPS（1mg / kg） ，IP）肾脏I / R前24小时（N = 11）; （3）I / R GW9662组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662（1mg / kg，IP），并在24小时前给予生理盐水（LPS载体，1mL / kg，IP）。 肾I / R（N = 9）; （4）I / R LPS + GW9662组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662（1mg / kg，IP），并且在肾脏给药前24小时给予LPS（1mg / kg，IP） / R（N = 11）; （5）假手术组：除肾脏I / R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP）和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP），其时间与上述相同（N = 12）; （6）假GW9662组：除肾I / R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用GW9662（1mg / kg，IP）和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP），其时间与上述相同（N = 7）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
GW9662的分子量：276.68
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
GW9662生物活性
体外
GW9662抑制放射性配体与PPARγ，PPARα和PPARδ的结合，pIC50为8.48±0.27（IC50 = 3.3 nM; n = 10），7.49±0.17（IC50 = 32 nM; n = 9），和5.69±0.17（IC50 = 2000） nM; n = 3）。 GW9662具有纳摩尔IC50对比PPARγ，并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。 在基于细胞的报告分析中，GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂。 与单独使用50μM罗格列酮（P = 0.001）或10μMGW9662（P = 0.01）治疗相比，用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低。
体内
BADGE-和GW9662（1mg / kg，i.p。）治疗小鼠的骨髓（BM）有核细胞计数显着高于再生障碍性贫血（AA）组。 GW9662（1 mg / kg，i.p。）在很大程度上减弱了脂多糖（LPS）在大鼠中的肾脏保护作用。
GW9662溶剂和溶解度
体外：
DMSO：≥100mg / mL（361.43 mM）
H2O：<0.1 mg / mL（不溶）
*“≥”表示可溶，但饱和度未知。
体内：
1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 《40％PEG300 《5％Tween-80 《45％盐水
溶解度：≥2.5mg / mL（9.04 mM）; 明确解决方案
2。逐个加入每种溶剂：10％DMSO 《90％玉米油
溶解度：≥2.5mg / mL（9.04 mM）; 明确解决方案
GW9662实验参考方法
细胞分析
将细胞（MCF7，MDA-MB-231，MDA-MB-468）以每孔1×103个细胞的密度接种在96孔板中的RPMI培养基中。 孵育过夜以允许细胞附着后，除去培养基并用含有不同浓度的罗格列酮（1-100μM），GW9662（100nM-50μM）或溶剂（DMSO）的新鲜培养基替换。 还将MDA-MB-231细胞进行同时添加的罗格列酮（10,50μM）和GW9662（1,10μM）的组合。 在所有情况下，DMSO的最终浓度不超过0.1％，并且未发现在该浓度下测试的任何细胞系中都具有细胞毒性。 使用标准MTT测定法在连续72小时暴露后评估化学敏感性。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
近交系C57BL / 6（B6，H2b / b），DBA / 1J（DBA / 1，H2q / q），FVB / NJ（FVB，H2q / q）小鼠和同基因C.B10-H2b / b / LilMcd（CB10， 使用H2b / b）小鼠。 BADGE或GW9662通过每天腹膜内注射30mg / kg用于BADGE，或以1mg / kg用于GW9662，从实验前一天开始并持续长达2周。 在FVB AA模型中，一些小鼠在LN注射后1小时开始注射环孢菌素A（CsA，50mg / kg /天），并且作为免疫抑制持续5天。 在实验结束时，通过吸入CO 2使小鼠安乐死。
大鼠
在该研究中使用重量为215至315g的62只雄性Wistar大鼠。 将动物随机分成如下6组：（1）I / R组：对照组，在肾脏前24小时和12小时给大鼠施用10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP） 在肾I / R前24小时I / R和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP）（N = 12）; （2）I / R LPS组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP）和LPS（1mg / kg） ，IP）肾脏I / R前24小时（N = 11）; （3）I / R GW9662组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662（1mg / kg，IP），并在24小时前给予生理盐水（LPS载体，1mL / kg，IP）。 肾I / R（N = 9）; （4）I / R LPS + GW9662组：在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662（1mg / kg，IP），并且在肾脏给药前24小时给予LPS（1mg / kg，IP） / R（N = 11）; （5）假手术组：除肾脏I / R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用10％（v / v）DMSO（GW9662载体，1mL / kg，IP）和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP），其时间与上述相同（N = 12）; （6）假GW9662组：除肾I / R外，对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用GW9662（1mg / kg，IP）和盐水（LPS载体，1mL / kg，IP），其时间与上述相同（N = 7）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
