Ziprasidone是5-HT和多巴胺受体拮抗剂

　　Ziprasidone （CP-88059） 是 5-HT 和多巴胺 （dopamine receptor） 受体拮抗剂，具有抗精神病活性，用于多种精神疾病，如精神分裂症。

 

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　　Ziprasidone的生物活性

 

　　体外活性

 

　　Ziprasidone具有比任何临床上可用的抗精神病药更高的体外5-HT2A /多巴胺D2受体亲和比。在体内，齐拉西酮拮抗5-HT2A受体诱导的头皮抽搐，其效力比阻断d-苯丙胺诱导的过度活跃（对中枢多巴胺D2受体拮抗的作用）高6倍。齐拉西酮还对5-HT1A，5-HT1D和5-HT2C受体亚型具有高度亲和力，这可能进一步增强其治疗潜力。

 

　　齐帕西酮亚砜和砜是人血清中的主要代谢产物。亚砜和砜代谢物对5-HT2和D2受体的亲和力比齐拉西酮低，因此不太可能对其抗精神病作用有所贡献

 

　　相对于安慰剂，Ziprasidone与BPM，BPD和精神分裂症的不良反应显着相关，而所有3组的体重增加均无显着差异。在三种情况下，自我报告的嗜睡感增加。与患有BPD或精神分裂症的受试者相比，患有BPM的受试者更容易受到EPS的伤害

 

　　溶剂与溶解度

 

　　体外：

 

　　DMSO：13.5 mg / mL（32.69 mM ;需要超声）

 

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。