Exendin(9-39)amide别名Avexitide是GLP-1受体拮抗剂
2023-06-06 
MCE
Avexitide （Exendin （9-39）） 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 （GLP-1） 受体拮抗剂。
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Avexitide是一种31个氨基酸的肽，选择性地靶向和阻断GLP-1受体，使胰岛素分泌正常化，从而减少餐后低血糖。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽，GLP-1结合至胰 腺β细胞上的GLP-1受体并增加胰岛素的释放。
生物活性
体外研究
GLP-1在控制空腹血糖中起作用。Avexitide （Exendin（9-39））是GLP-1激动剂Exendin -4的截断形式，是一种特异性GLP-1受体拮抗剂。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
持续皮下输注Avexitide （Exendin（9-39））可显著提高su -1 -/-小鼠的空腹血糖水平，但不影响葡萄糖耐量。同靶点产品:Liraglutide利拉鲁肽
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
实验参考方法
动物实验
小鼠
皮下植入Alzet微渗透泵，以150 pmol/kg/min或载药（0.9% NaCl, 1%牛血清白蛋白）的速率输送Avexitide （Exendin（9-39）） 2周。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
