MSOP是mGLuR拮抗剂

　　MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　在200 μM MSOP存在下，L-AP4的剂量响应曲线向右平行移动，表观KD为51±6 μM （n=3）。MSOP对L-APC敏感的突触前mGluR具有选择性，MSOP与（1S, 3S）-ACPD敏感受体相互作用的表观KD大于700 μM （n=3）。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　结果发现，鞘内同时给药MSOP可明显阻断tboa诱导的抗伤感受作用（福尔马林模型第二阶段：F3,16=30.96, P<0.001;CFA模型：F3,16=30.77, P<0.001）。正如预期的那样，鞘内TBOA （10 μg）在第二阶段使福尔马林诱导的退缩和摇晃次数减少了盐处理组的47% （P<0.001），并使cfa诱导的同侧足爪戒断潜伏期减少了盐处理组的60% （P=0.01）。MSOP联合TBOA组第二期福尔马林诱导的屈曲次数较TBOA组增加56% （P=0.04）。与TBOA组相比，MSOP联合TBOA组cfa诱导的断爪潜伏期降低了86% （P=0.03）。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　老鼠

 

　　雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）在标准的12 h-12 h明暗循环中单独饲养。在实验前约1小时将大鼠运送到实验室之前，水和食物可作为自由供应。使用谷氨酸转运蛋白激活剂，三种谷氨酸转运蛋白抑制剂，TBOA, DL-THA，二氢海因酸盐和选择性III组mGluR拮抗剂MSOP。所有药物溶解于0.9%生理盐水中。为了研究III组mGluRs在福尔马林模型大鼠鞘内注射生理盐水（10 μL;n=5）， MSOP （10 μg/10 μL;n=5）， TBOA （10 μg/10 μL;n=5），或MSOP + TBOA （n=5）。10分钟后，后爪足底侧注射2%福尔马林（100 μL），观察福尔马林引起的疼痛行为。为了研究III组mGluRs对完全弗氏佐剂（CFA）模型大鼠鞘内注射生理盐水（10 μL;n=5）， MSOP （10 μg/10 μL;n=5）， TBOA （10 μg/10 μL;n=5），或在cfa后6小时MSOP加TBOA （n=5），然后测量足部戒断潜伏期。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。